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动脉溶栓药物有哪些?

2016-11-04 13:38 作者:三博脑科医院

缺血性脑梗塞是指颅内某一动脉由于血栓栓塞或血栓形成,使得局部脑组织失去血供或血供不足,它导致该血管供血区域脑组织受损而影响相应的生理功能,有时危及病人的生命。溶栓治疗指经动脉或静脉给予溶栓药物,使血栓溶解吸收,进而恢复缺血脑组织的血供。静脉内溶栓在急性缺血性脑梗塞的治疗中取得了一定的效果,但大剂量的溶栓药物进入体内后,将导致不良反应的增加,如颅内脑出血,消化道和泌尿系出血等。动脉内溶栓经选择性插管将导管尖端置于闭塞血管内(非接触性溶栓)或直接与栓子接触(接触性脉冲式血栓注药),再注入溶栓药物,使溶栓药物直接到达栓塞局部,或直接进入血栓内部,提高了栓子周围溶栓药物的浓度,进而提高血管的再通率。同时,由于降低了溶栓药物的使用量,使溶栓治疗更为有效、安全。

溶栓药物的选择

溶栓药物,包括链激酶(SK)、尿激酶(UK)及重组型组织纤溶酶原激活剂(rt-PA)的作用机制是通过切断纤溶酶原中的精氨酸560-缬氨酸561键,使之生成纤溶酶,而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子V和VIII降解,并分解与血凝有关的纤维蛋白堆积物而起作用。其中,SK导致出血的发生率较高,且具有抗原性和过敏原性,所需灌注时间长,所以临床应用受到限制。UK与rt-PA在溶栓治疗中具有相同的有效性,且并发症的发生也相当,不过rt-PA与UK相比特异性强、效价要高。但UK要较rt-PA更经济,故在国内使用UK较为普及,而在美国目前只使用rt-PA、而UK已被FDA明令禁用。

链激酶(SK)

UK为溶栓剂中疗效确切、国内应用较多的溶栓剂,它不具抗原性。国内专家们建议动脉用UK总量不超过75万U。Wardlaw等报告用18~120万U。由于溶栓治疗处于探索阶段,加之个体差异,剂量波动范围较大。根据本组32例结果及其它文献报道,大剂量UK如超过120万U血管仍未能溶通,再增加剂量也不一定能使血管再通,反而增加脑出血的危险性。因此,我们把120万U作为治疗剂量的上界。当然出血与溶栓时间、CT已有低密度影以及其它因素等也密切相关。药物剂量与血管再通率不成正比,大剂量UK是导致严重脑出血及其他出血性并发症的主要原因之一。当然血管再通率不仅取决于药物剂量、种类,也受脑血管闭塞部位、血栓类型及溶栓时间等诸多因素的影响。用药剂量应个体化。的UK剂量范围及给药精确速度[U/(kg.min)]仍有待探索。


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